3.3. ANTIHISTAMÍNICOS H1 (AH1)

La histamina es una sustancia química vasoactiva que interviene en procesos fisiológicos y patológicos como el prurito, la inflamación y la urticaria por fuga vascular. Se ha encontrado una expresión generalizada del receptor H1 en una gran variedad de tipos de células cutáneas, como mastocitos, eosinófilos, neutrófilos, células dendríticas, macrófagos, linfocitos T, linfocitos B, queratinocitos, células endoteliales, células musculares lisas y neuronas (Hsieh CY, 2021).

Se clasifican en dos grupos: los de primera generación o clásicos, cuyo principal inconveniente es la sedación y los efectos anticolinérgicos (boca seca, visión borrosa, retención urinaria y estreñimiento), y los de segunda generación, en los que el efecto sedante es menor, pues al interaccionar con la glucoproteína P y no ser lipofílicos su capacidad de penetrar la barrera hematoencefálica es muy baja (Hu Y, 2015).

Los AH1 son conocidos principalmente por sus efectos terapéuticos en la supresión del prurito producido en caso de urticaria y el angioedema, pero es dudosa su efectividad en la terapia de prurito de otra causa como el del eczema, la piel seca, las picaduras, la sarna (que remiten con tratamiento específico) o el prurito idiopático (Rupert J, 2022).

En el tratamiento de la urticaria aguda los AH1 de segunda generación son el tratamiento de primera elección (Shaeffer P, 2017). Si en unos días no responde a la dosis habitual, ésta se puede aumentar hasta 4 veces sin riesgo de efectos secundarios. Existen pocas diferencias en cuanto a las propiedades de los AH1, aunque se encuentran variaciones en cuanto a la respuesta individual.

Los antihistamínicos también son efectivos en el tratamiento de las urticarias crónicas, tanto en su forma inducible (urticarias físicas) como en la urticaria crónica espontánea, en las que sería el tratamiento de primera elección. De igual que en la urticaria aguda se comienza la terapia con 1 comprimido al día, que se incrementa sucesivamente hasta que la erupción se controla o se alcanza un máximo de 4 comprimidos diarios (ver tema 12 “Urticaria y otras reacciones por hipersensibilidad”.

Uno de los últimos AH1 comercializados es la bilastina que se postula como uno de los tratamientos efectivos en la urticaria crónica espontánea (UCE). Se realizo un estudio que incluyó 34 pacientes con UCE autoinmune tipo IIb (UCEi tipo IIb) en tratamiento con bilastina durante un período de 8 semanas observándose una mejora significativa en todas los parámetros (prueba de Control de Urticaria (UCT), puntuación semanal de actividad de urticaria (UAS7), cuestionario de calidad de vida para la urticaria crónica (CU-Q2oL)) con la obtención de una respuesta completa en un 82,4% de los pacientes (el 47,1% con la dosis estándar, el 14,7% sin respuesta a la dosis máxima, x4). La puntuación promedio de UAS7 se redujo de una media inicial de 28,9 a 2,9. También mejoró la calidad de vida (CU-Q2oL 44,9 en la semana 0 a 25,3 en la semana 8) (Nguyen MTT, 2025). En un ensayo comparativo prospectivo, aleatorizado y sin enmascaramiento incluyó a 62 pacientes, de los que 32 recibieron bilastina 20 mg/12h (grupo A) y 30 recibieron una combinación de 20 mg de bilastina y 5 mg de levocetirizina (grupo B) se evaluó a los pacientes por la Escala de Actividad Urticarial 7 (UAS 7). Tras 6 semanas, ambos grupos mostraron una mejora significativa en la UAS 7 (valor p < 0,05). El grupo A (bilastina 20 mg/12h) mostró una reducción de la UAS 7 del 19,4% al 0,03%, con efectos secundarios mínimos. Se concluyó que una dosis aumentada de bilastina demostró ser más eficaz que el tratamiento combinado de levocetirizina 5 mg y bilastina 20 mg (Sneha B, 2024).

Los AH-1 también son eficaces en algunas enfermedades autoinmunes como la alopecia areata gracias a su actividad en la modulación del sistema inmunitario con la reducción de las citocinas inflamatorias. La cetirizina y la bilastina pueden alterar la quimiotaxis de los eosinófilos y por ello ser beneficiosos en ciertas dermatosis eosinofílicas. La hidroxizina cuando se asocia a agonistas del receptor GABA tienen un efecto adicional sobre la disestesia cutánea. Los AH-1 parecen ser útiles para el eritema, el edema y el control del dolor de la radiodermitis aguda y la eritromelalgia (Hsieh CY, 2021).